Amaç:
Leishmaniasis, ülkemizin de dahil olmak üzere birçok ülkede önemli bir parazitik hastalıktır. Hastalığın tedavisinde birbirinden farklı çok sayıda ilaç kullanılmaktadır. Ancak, bazı hastalarda bu ilaçlara bağlı ortaya çıkan teratojenite, hepatotoksisite ve nefrotoksisite gibi birtakım yan etkiler bildirilmiştir. Bu araştırmanın amacı, alamar mavisi içeren sıvı mikrodilüsyon yöntemi ile Leishmania infantum (L. infantum) promastigotlarına karşı önceden sentezlenmiş [Schiff ve Mannich (morpholine) baz içeren] sekiz farklı bileşiğin antileishmanial aktivitesinin belirlenmesidir.
Yöntemler:
Çalışma kapsamında Schiff bazı içeren bileşikler (a-d) ile hem Schiff hem de morfolin halkası içeren bileşikler (eh) test edilmiştir. Sentezlenen bileşikler 20000-39 μg/mL konsantrasyon aralığında olacak şekilde hazırlanmıştır. L. infantum promastigotları kuyucuklara ilave edilerek 27 °C’de inkübe edilmiştir. L. infantum promastigotlarının üremesi 24., 48. ve 72. saatlerde değerlendirilmiştir.
Bulgular:
Bu çalışmada; b, c ve d bileşiklerinin (MİK değeri 156 μg/mL, 78 μg/mL ve 156 μg/mL) L. infantum promastigotlarına karşı daha etkili olduğu ve bileşik f’nin ise (MİK >20000 μg/mL) en etkisiz bileşik olduğu bulunmuştur.
Sonuç:
Bu bileşikler leishmaniasisin tedavisindepotansiyel ilaç adayları olabilir. Bu çalışmanın sonuçları göstermektedir ki, in vitro antileishmanial etki gösteren bu bileşiklerin in vivo deneysel hayvan modelleri ve ex vivo Leishmania amastigot makrofaj kültürleri gibi daha ileri modellerle çalışılmasına ihtiyaç bulunmaktadır.
Anahtar Kelimeler: Antileishmanial aktivite, leishmaniasis, schiff baz, mannich (morpholine) baz